Farmakokinetika 1-β-D-arabinofuranosyl-5-azacytosinu na modelu potkanů s chronicky poškozenými játry

flag

Klin Onkol 1992; 5(3): 85-87.

Studiem farmakokinetiky jednorázové i. v. aplikace dávky 100 mg.kg-1 fazarabinu potkanům kontrolním a potkanům s cirhózou jater bylo u potkanů s cirhózou jater dokázáno prodloužení parametrů t0,5β a MRT na úroveň hodnot těchto parametrů vypočtených na dvoukompartmentovém modelu potkanů kontrolních po i. v. aplikaci dávky dvojnásobné, tj. 200 mg.kg-1 fazarabinu. Cirhóza jater potkanů způsobila snížení hodnoty Cltot fazarabinu o 46% v porovnání s kontrolou. Tyto studie pouze dokazují změny v hodnotách kinetických parametrů ARA-AC způsobené patologicky změněnou funkcí jater potkanů, z kterých vyplývá nutnost snížení dávky l-β-D-arabinofuranosyl-5-azacytosinu na polovinu v případě jeho i. v. aplikace při onemocnění cirhózou jater. Pro zajištění optimálního dávkování léčiva l-β-D-arabinofuranosyl-5-azacytosinu bude ještě nutné léčivo preklinicky zkoušet.