inhibitory EGFR

EGFR (epidermal growth factor receptor = receptor epidermálního růstového faktoru, humánní epidermální receptor, HER1) je transmembránový receptor ze skupiny HER, do které dále patří HER2, HER3 a HER4. Tyto receptory přijímají růstové signály a přenášejí je dále do buňky. Signalizace zprostředkovaná receptorem EGFR podporuje růst a dělení buněk.

Anti-EGFR léky, inhibitory EGFR blokují růstové signály, bez nich buňka přestává růst a hyne. Léčba monoklonálními protilátkami (cetuximabpanitumumab) je indikována u karcinomu tlustého střeva a konečníku nebo u nádorů hlavy a krku, léčba inhibitory kináz (afatinibdakomitiniberlotinibgefitiniblapatinibosimertinib) u některých karcinomů plic. EGFR je přítomen rovněž na některých buňkách normálních tkání, zejména v kůži, léčba inhibitorem EGFR proto může být spojena s kožní toxicitou.(vyrážka, svědění ap.).

V buňkách některých typů karcinomu plic je často molekula EGFR změněna mutací genu. Jednak to jsou mutace "aktivující" (delece exonu 19 substituce v exonu 21 (L858R)), při kterých jsou inhibitory kinázy EGFR účinnější, jednak "rezistentní" mutace označovaná jako T790M, při kterých jsou některé inhibitory kinázy neúčinné a je nutno volit jiný typ inhibitoru kinázy.