inhibitory EGFR

EGFR (receptor epidermálního růstového faktoru, humánní epidermální receptor, HER1) je transmembránový receptor ze skupiny HER, do které dále patří HER2, HER3 a HER4. Tyto receptory přijímají růstové signály a přenášejí je dále do buňky.

Anti-EGFR léky, inhibitory EGFR blokují růstové signály, bez nich buňka přestává růst a hyne. Léčba monoklonálními protilátkami (cetuximab, necitumumabpanitumumab) je indikována u karcinomu tlustého střeva a konečníku nebo u nádorů hlavy a krku, léčba inhibitory kináz (afatiniberlotinibgefitiniblapatinibosimertinib) u některých karcinomů plic. EGFR je přítomen rovněž na některých buňkách normálních tkání, zejména v kůži, léčba inhibitorem EGFR je proto spojena s kožní toxicitou.(vyrážka, svědění ap.).

V buňkách některých typů karcinomu plic je často molekula EGFR změněna mutací genu. Jednak to jsou mutace aktivující, při kterých jsou inhibitory kinázy EGFR účinnější, jednak "rezistentní" mutace označovaná jako T790M, při kterých jsou některé inhibitory kinázy neúčinné a je nutno volit jiný typ inhibitoru kinázy.